Описание

Бета 1-адреноблокатор

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Атенолол

Фармакологический эффект

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (ц АМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са 2+.

В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови.

В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, ТCmax крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени.

T 1/2 - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: при КК ниже 35 мл/мин/1.73 м 2 T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м 2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания

• Артериальная гипертензия,
• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала),
• нарушения сердечного ритма:
  • синусовая тахикардия,
  • профилактика наджелудочковой тахиаритмии,
  • желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

• кардиогенный шок,
• атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст.,
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.),
• синдром слабости синусового узла,
• синоаурикулярная блокада,
• острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности,
• стенокардия Принцметала,
• артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
• период лактации,
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО),
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены),
• повышенная чувствительность к препарату.

Меры предосторожности

С осторожностью:

• сахарный диабет,
• метаболический ацидоз,
• гипогликемия,
• аллергические реакции в анамнезе,
• хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких),
• AV блокада I степени,
• хроническая сердечная недостаточность (компенсированная),
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно),
• феохромоцитома,
• печеночная недостаточность,
• хроническая почечная недостаточность,
• миастения,
• тиреотоксикоз,
• депрессия (в т.ч. в анамнезе),
• псориаз,
• пожилой возраст,
• беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия.

Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки.

Стенокардия.

Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

• развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка),
• нарушение атриовентрикулярной проводимости,
• аритмии,
• брадикардия,
• выраженное снижение АД,
• сердцебиение,
• ослабление сократимости миокарда,
• ортостатическая гипотензия,
• проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно),
• васкулит,
• боль в груди.

ЦНС:

• головокружение,
• снижение способности к концентрации внимания,
• снижение скорости реакции,
• сонливость или бессонница,
• депрессия,
• галлюцинации,
• повышенная утомляемость,
• головная боль,
• слабость,
• кошмарные сновидения,
• беспокойство,
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
• парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно),
• мышечная слабость,
• судороги.

ЖКТ:

• сухость во рту,
• тошнота,
• рвота,
• понос,
• боль в животе,
• запор или диарея,
• изменение вкуса.

Дыхательная система:

• диспноэ,
• бронхоспазм,
• апноэ,
• заложенность носа.

Гематологические реакции:

• тромбоцитарная пурпура,
• анемия (апластическая),
• тромбоз.

Эндокринная система:

• снижение потенции,
• снижение либидо,
• гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом),
• гипогликемия (у больных, получающих инсулин),
• гипотиреоидное состояние.

Кожные реакции:

• крапивница,
• дерматиты,
• кожный зуд,
• фоточувствительность,
• усиление потоотделения,
• гиперемия кожи,
• обострение течения псориаза,
• обратимая алопеция.

Органы чувств:

• нарушение зрения,
• уменьшение секреции слезной жидкости,
• сухость и болезненность глаз,
• конъюнктивит.

Передозировка

Симптомы:

• выраженная брадикардия,
• AV блокада II-III степени,
• нарастание симптомов сердечной недостаточности,
• чрезмерное снижение АД,
• затруднение дыхания,
• бронхоспазм,
• головокружение,
• обморок,
• аритмия,
• желудочковая экстрасистолия,
• цианоз ногтей пальцев или ладоней,
• судороги.

Лечение:

Промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств, при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета 2-адреномиметика сальбутамола.

При нарушении AV проводимости, брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора, при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1 А класса не применяются), при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга.

Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина, при хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца, нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета 2-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Условия хранения

Беречь от детей.

При комнатной температуре

Отпуск по рецепту