Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.

Итоприд

Таблетки

Каждая таблетка содержит:действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг,вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D2-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты вызванной апоморфином.Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом постпрандиальная тяжесть в животе раннее насыщение).Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина.

ВсасываниеБыстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60% что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 028 мкг/мл после приема 50 мг препарата достигается через 05-075 чПри повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер кумуляция минимальна.РаспределениеСвязывается с белками плазмы на 96% в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.Активно распределяется в тканях (объем распределения 61 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках тонком кишечнике печени надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг в грудное молоко.МетаболизмМетаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита один из которых проявляет незначительную активность которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.ВыведениеИтоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 37 и 754% соответственно.Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением таких как вздутие живота быстрое насыщение чувство переполнения в желудке после приема пищи боль или дискомфорт в эпигастральной области снижение аппетита изжога тошнота и рвота, функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата,- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением механической обструкцией или перфорацией,- детский возраст (до 16 лет),- беременность и период лактации,- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью назначают пациентам для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания, пациентам с нарушением функции печени и почек, пациентам пожилого возраста.

БеременностьНет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае когда отсутствует альтернативная терапия а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливанияСуществует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды.Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.Если препарат не был принят вовремя то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе для компенсации пропущенной.В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (? 1/10) часто (? 1/100 и < 1/10) нечасто (? 1/1 000 и < 1/100) редко (? 1/10 000 и < 1/1 000) очень редко (