Внешний вид упаковки товара может не совпадать
с изображениями, представленными на сайте
с изображениями, представленными на сайте
Окскарбазепин таблетки покрытые оболочкой 600мг 50
Артикул: 93791
Количество в упаковке:
50
Форма выпуска:
таблетки
Активные вещества:
+
8
бонусов
*
Бонусы за покупку
Точное количество бонусов к начислению вы узнаете на странице заказа
Подробнее о бонусах
Точное количество бонусов к начислению вы узнаете на странице заказа
Цены действительны только при заказе на сайте
Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на
сайте.
При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно,
только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Доставим в одну из наших аптек
С этим товаром покупают:
Лекарственная форма
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, овальные, двояковы-пуклые, с риской с одной стороны. Допустима незначительная шероховатость поверхно-сти. На поперечном разрезе ядро таблетки от почти белого до светло-желтого, коричнева-того или светло-оранжевого цвета.
Состав
- Состав на одну таблетку:
- действующее вещество: окскарбазепин - 600,00 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипромеллоза (гид-роксипропилметилцеллюлоза), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
- состав оболочки: - АкваПолиш розовый (титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель железа оксид черный (E172), краситель же-леза оксид красный (E172), макрогол (полиэтиленгликоль)).
Фармакотерапевтическая группа
- противоэпилептическое средство
Фармакодинамика
- Фармакологическая активность окскарбазепина обусловлена, в первую очередь, действи-ем его метаболита - 10-моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарба-зепина и его МГП связан в основном с блокадой потенциалзависимых натриевых кана-лов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибирова-нию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического про-ведения импульсов. Реализации противосудорожного действия препарата может также способствовать повышение проводимости для ионов калия и модуляция высокопорого-вых кальциевых каналов. Не отмечено значимого взаимодействия с нейромедиаторами или с модуляторными участками рецепторов.
- Фармакодинамика
- В экспериментальных исследованиях на животных показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием. У грызунов продемонстрирована эффективность при генерализованных тонико-клонических судорогах и в меньшей сте-пени - при клонических судорогах; у макак-резусов с алюминиевыми имплантатами от-мечено купирование или уменьшение частоты развития хронических рецидивирующих парциальных судорог. У мышей и крыс не отмечено развития толерантности (т. е. ослаб-ления противосудорожной активности) при ежедневном применении окскарбазепина и МГП в течение 5 дней или 4 недель соответственно.
- Клиническая эффективность
- Эффективность окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирова-на как при монотерапии, так и при применении препарата в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.
- Окскарбазепин может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворитель-ного терапевтического ответа на лечение.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь окскарбазепин в таблетированной форме быстро и практически полностью (> 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита - МГП. После однократного приема окскарбазепина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) МГП составляет 31,5 мкмоль/л, среднее время ее достижения (Тmах) - около 5 часов. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания окскарбазепина.
- Связь с белками плазмы крови и распределение
- Кажущийся объем распределения МГП составляет 49 литров. Приблизительно 40 % МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диа-пазоне степень связывания не зависит от концентрации окскарбазепина в сыворотке кро-ви. Окскарбазепин и МГП не связываются с альфа-1-кислым гликопротеином.
- Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер. В одном случае были за-регистрированы сходные значения концентрации МГП в плазме крови у новорожденного ребенка и его матери.
- В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2 %
- окскарбазепина и 70 % МГП; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови.
- Равновесные концентрации МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме
- окскарбазепина 2 раза в сутки.
- В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависи-мы в диапазоне суточных доз 300-2400 мг.
- Метаболизм
- Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до активно-го метаболита МГП, который обуславливает фармакологический эффект препарата. МГП подвергается дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой. Незначительное коли-чество МГП (около 4 % дозы) окисляется с образованием неактивного метаболита
- 10,11-дигидроксипроизводного (ДГП).
- Выведение
- Окскарбазепин выводится из организма в основном в виде метаболитов, преимуществен-но почками. Более 95 % дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % - в не-измененном виде. Около 4 % дозы выводится через кишечник. Приблизительно 80 % до-зы выводится в виде МГП, как в виде глюкуронидов (49 %), так и в виде неизмененного МГП (27 %); неактивный ДГП составляет около 3 %, конъюгаты окскарбазепина - около 13 % дозы.
- Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся период полувыведения составляет 1,3-2,3 часа. В отличие от окскарбазепина, кажущийся период полувыведения МГП составляет в среднем 9,3 ± 1,8 часа.
- Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- После приема окскарбазепина однократно (в дозе 300 мг) и многократно (в до-зе 600 мг/сут) у пожилых добровольцев в возрасте 60-82 лет Сmах и значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для МГП были на 30-60 % выше, по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 года), что связано с возрастным уменьшением клиренса креатинина (КК). В связи с тем, что подбор терапевтической дозы окскарбазепина осуществляется индивидуально, не требуется специальной коррекции режима дозирования для данной категории пациентов при отсутствии нарушений функ-ции почек.
- Дети
- Клиренс МГП, скорректированный по массе тела, снижается у детей с увеличением воз-раста и массы тела, приближаясь к клиренсу у взрослых. Средний клиренс, скорректиро-ванный по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в среднем на 93 % выше, чем у взрослых. Таким образом, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной группы ожидается в 2 раза меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при коррекции по массе тела). Средний клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 4 до 12 лет в среднем на 43 % выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при коррекции по массе тела). Предполагается, что у детей в возрасте от 13 лет и старше за счет увеличения массы тела клиренс МГП, скорректиро-ванный по массе тела, соответствует клиренсу МГП у взрослых.
- Пол
- Не отмечено каких-либо различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола в детском, взрослом или пожилом возрасте.
- Пациенты с нарушениями функции печени
- Фармакокинетические параметры и метаболизм окскарбазепина и МГП после однократ-ного приема внутрь препарата в дозе 900 мг оценивались у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушениями функции печени. Нарушения функции печени легкой и сред-ней степеней не влияют на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП. Фармакокинетика при нарушениях функции печени тяжелой степени не изучалась.
- Пациенты с нарушениями функции почек
- Существует линейная зависимость почечного клиренса МГП от КК. У пациентов с нару-шениями функции почек (КК ? 30 мл/мин) после однократного приема 300 мг окскарба-зепина период полувыведения МГП увеличивается на 60-90 % (до 16-19 часов), a AUC увеличивается в 2 раза.
- Беременные пациентки
- Во время беременности в организме происходит ряд физиологических изменений, кото-рые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови в этот пе-риод (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Показания
- Простые, сложные парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 3 лет и старше.
- Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 3 лет и старше.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам пре-парата.
- Детский возраст до 3 лет.
- С осторожностью
- Следует с осторожностью применять препарат Окскарбазепин у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, так как у этой группы пациентов приблизи-тельно в 25-30 % случаев возможно развитие реакций повышенной чувствительности к окскарбазепину. У пациентов без анамнестических указаний на гиперчувствительность к карбамазепину также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на пре-парат, включая полиорганные нарушения.
- Применение препарата Окскарбазепин у пациентов с нарушениями функции печени тя-желой степени не изучалось, поэтому необходимо с осторожностью дозировать препарат у этой категории пациентов.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Резюме рисков
- Дети пациенток с эпилепсией чаще других предрасположены к возникновению наруше-ний развития, в том числе врожденных пороков. Опыт применения препарата Окскарба-зепин при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возмож-ной связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных пороков развития. Наиболее частыми пороками развития у детей, матери которых получали тера-пию препаратом Окскарбазепин во время беременности, были: дефект межпредсердной перегородки, дефект предсердно-желудочковой перегородки, расщелина твердого неба и верхней губы, синдром Дауна, дисплазия тазобедренного сустава (как одно-, так и дву-сторонняя), туберозный склероз и пороки развития уха.
- По данным Североамериканского регистра беременных частота грубых пороков разви-тия, относящихся к структурным аномалиям, требующим хирургической, медикаментоз-ной или косметической коррекции, диагностированных в течение 12 недель после рож-дения, составляла 2,0 % (95 % доверительный интервал от 0,6 до 5,1 %) среди беремен-ных, принимавших в первом триместре окскарбазепин в монотерапии. По сравнению с беременными, не получавшими терапию какими-либо противоэпилептическими препа-ратами во время беременности, относительный риск возникновения пороков развития у детей составляет 1,6 с доверительным интервалом 95 % от 0,46 до 5,7.
- Клинические рекомендации
- Если пациентка планирует беременность или беременность диагностирована во время применения препарата, а также при возникновении вопроса о применении препарата Ок-скарбазепин в период беременности, необходимо тщательно сопоставить ожидаемые пре-имущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре беременности.
- При беременности следует применять минимальные эффективные дозы препарата.
- По возможности и при достаточной клинической эффективности у женщин с сохранен-ным репродуктивным потенциалом и, по меньшей мере, в I триместре беременности пре-парат Окскарбазепин следует применять в монотерапии.
- Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости проведения антенатальной диагностики.
- Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лече-ние, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и плод.
- Контроль и профилактика
- Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противо-эпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из воз-можных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты до и во время беременности.
- При применении препарата во время беременности необходимо учитывать, что физиоло-гические изменения, происходящие в организме во время беременности, могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови. Для достижения максимального контроля симптомов заболевания у беременных пациенток необходимо регулярно оцени-вать клинический эффект препарата и определять концентрацию МГП в плазме крови.
- Определение уровня МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродо-вом периоде, особенно в случае, если во время беременности доза препарата повышалась.
- Новорожденные
- Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В ка-честве меры предосторожности рекомендуется применение витамина К1 в последние не-сколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали препа-рат Окскарбазепин.
- У новорожденных детей чьи матери получали лечение противоэпилептическими препа-ратами, отмечались редкие случаи развития гипокальциемии. Эти случаи были обуслов-лены нарушениями кальциево-фосфорного обмена и минерализации костей.
- Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер.
- Данные доклинических исследований
- В стандартных токсикологических исследованиях у грызунов и кроликов при примене-нии в дозах, токсичных для материнского организма, выявлены такие эффекты, как рост эмбриофетальной смертности и/или некоторое отставание анте- и постнатального разви-тия потомства. В одном из восьми исследований эмбриофетальной токсичности отмечено увеличение частоты пороков развития потомства у крыс при применении окскарбазепина или МГП в дозах, токсичных для материнского организма. В целом данные исследований у животных свидетельствуют о малом тератогенном потенциале окскарбазепина при применении в дозах, применяемых у человека. Однако, данных исследований недоста-точно для полного исключения тератогенного эффекта.
- Грудное вскармливание
- Резюме рисков
- Окскарбазепин и МГП проникают в грудное молоко. Отношение концентраций в молоке и плазме крови составило 0,5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных
- окскарбазепина и МГП, поступивших с грудным молоком, неизвестно, не следует приме-нять препарат Окскарбазепин в период грудного вскармливания.
- Применение у детей в возрасте до 1 месяца
- Нет данных о безопасности и эффективности применения препарата Окскарбазепин у де-тей в возрасте до 1 месяца.
- Влияние на фертильность
- Нет данных о влиянии препарата Окскарбазепин на фертильность у человека. В исследо-ваниях на животных не выявлено воздействия окскарбазепина и МГП на фертильность у особей обоих полов в суточных дозах 150 и 450 мг/кг соответственно. При применении максимальных доз МГП у самок, однако, отмечалось нарушение эстрального цикла, сни-жение количества лютеиновых тел, снижение количества имплантаций и числа живых эмбрионов.
- Контрацепция
- Пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует применять надежные методы контрацепции во время применения препарата Окскарбазепин (оптимально внут-риматочные контрацептивные средства), поскольку при одновременном применении с
- пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или левоноргестрел, эффективность данных препаратов может снижаться.
Способ применения и дозы
- Препарат Окскарбазепин можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях лечение препаратом
- Окскарбазепин начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема составляет
- 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. В случае назначения препарата Окскарбазепин вместо другого противоэпилептического препара-та, дозу этого препарата следует снижать постепенно после начала применения препарата Окскарбазепин. При применении препарата Окскарбазепин в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата Окскарбазепин из-за уве-личения суммарной дозы противоэпилептических препаратов.
- Препарат Окскарбазепин можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи).
- На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглаты-вания.
- Терапевтический эффект препарата Окскарбазепин обусловлен, в первую очередь, дей-ствием его метаболита МГП.
- Рутинное определение концентрации окскарбазепина или МГП в плазме крови не оправ-дано. Однако контроль концентрации МГП в плазме крови может применяться для уточ-нения соблюдения режима приема препарата пациентом (комплаентности) или в тех си-туациях, когда возможно изменение клиренса МГП, например изменение функции почек, беременность, одновременное применение с препаратами, повышающими активность «печеночных» ферментов. В вышеперечисленных ситуациях следует корректировать дозу препарата Окскарбазепин с учетом концентрации МГП в плазме крови (измеряют через
- 2-4 часа после приема), которую следует поддерживать на уровне < 35 мг/л.
- Взрослые
- Монотерапия и комбинированная терапия
- Начальная доза
- Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на 2 приема. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа.
- Поддерживающая доза
- Хороший терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки, при этом большинство пациентов имеют хороший клинический эффект при дозе 900 мг/сут.
- Максимальная рекомендованная суточная доза
- У пациентов, ранее не получавших терапию противоэпилептическими средствами, эф-фективная доза составляет 1200 мг/сут, у пациентов, ранее получавших, но плохо отве-чавших на терапию другими противоэпилептическими препаратами - 2400 мг/сут.
- Применение препарата Окскарбазепин в суточной дозе 2400 мг в составе комбинирован-ной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического средства сопровожда-лось плохой переносимостью у большинства пациентов преимущественно из-за развития нежелательных явлений со стороны нервной системы. Систематическое применение пре-парата Окскарбазепин в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось.
- В условиях стационара с надлежащим контролем дозу увеличивали до 2400 мг/сут в тече-ние 48 часов.
- Опыт применения препарата в суточной дозе 4200 мг крайне ограничен.
- Дети и подростки
- Препарат Окскарбазепин предназначен для применения у детей в возрасте от 3 лет и старше.
- Начальная доза
- При монотерапии препаратом Окскарбазепин и при применении препарата в составе комбинированной терапии рекомендуемую начальную дозу 8-10 мг/кг массы тела в сутки разделяют на 2 приема.
- Поддерживающая доза
- В комбинированной терапии целевая доза препарата Окскарбазепин, составляющая
- 30-46 мг/кг в сутки, должна быть достигнута не менее чем через 2 недели с момента начала терапии.
- В клиническом исследовании с целевой суточной дозой препарата 46 мг/кг в комбиниро-ванной терапии у детей в возрасте от 3 до 17 лет средняя суточная доза составила 31 мг/кг в диапазоне от 6 до 51 мг/кг в сутки. В клиническом исследовании 56 % детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет достигли финальной суточной поддерживающей дозы как минимум 55 мг/кг в комбинированной терапии при целевой дозе 60 мг/кг в сутки.
- Максимальная рекомендованная доза
- При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта, возможно по-степенное повышение дозы. Дозу увеличивают с интервалом примерно в 1 неделю с ша-гом не более 10 мг/кг/сутки до максимальной 60 мг/кг/сут.
- Эффект клиренса МГП, скорректированного по массе тела у детей
- При применении препарата Окскарбазепин в монотерапии и в составе комбинированной терапии кажущийся клиренс МГП у детей при коррекции по массе тела значительно сни-жается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 3 до 4 лет может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых при коррекции по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая дозу для взрослых на 50 % при коррекции по массе тела.
- Одновременное применение с противоэпилептическими препаратами - индукторами изоферментов печени у детей
- У детей в возрасте от 3 до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов - индукто-ров изоферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при коррекции по массе тела). При применении препарата Окскарбазепин у детей в возрасте от 3 до 4 лет в комбинации с противоэпи-лептическими препаратами - индукторами изоферментов печени - может потребоваться доза
- окскарбазепина на 60 % выше (при коррекции по массе тела), чем при монотерапии пре-паратом Окскарбазепин или при его применении в комбинации с противоэпилептиче-скими средствами, не индуцирующими изоферменты. Для детей более старших возраст-ных групп при комбинированной терапии препаратом Окскарбазепин с индукторами изоферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией.
- Пациенты в возрасте ? 65 лет
- Специальная коррекция режима дозирования у данной категории пациентов необходима при нарушении функции почек (КК ? 30 мл/мин). В случае наличия риска развития гипо-натриемии необходимо проведение тщательного контроля содержания натрия в плазме крови.
- Пациенты с нарушениями функции печени
- Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции пече-ни легкой и средней степени. Отсутствуют данные о применении препарата Окскарбазе-пин у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, в связи с чем необхо-димо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории.
- Пациенты с нарушениями функции почек
- Для пациентов с нарушениями функции почек (КК ? 30 мл/мин) рекомендуемая началь-ная доза составляет 300 мг/сутки; повышать дозу следует медленно с интервалом не менее
- 1 недели до достижения желаемого терапевтического ответа.
- Необходимо тщательное наблюдение за пациентами во время подбора дозы.
Побочные действия
- Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях (HP): сонливость, го-ловная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость (бо-лее чем у 10 % пациентов).
- В клинических исследованиях было показано, что НР обычно слабо или умеренно выра-жены, носят транзиторный характер и наблюдаются в основном в начале терапии.
- Приведенные ниже данные суммируют информацию о HP, зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полу-ченные в ходе его применения в клинической практике. HP сгруппированы в соответ-ствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, при этом перечислены в порядке уменьшения их значимости. Критерии оценки частоты возникновения нежела-тельных реакций: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообще-ния).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения; очень редко - подавление костномозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоци-тоз, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.
- Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности (в том числе реакции полиорганной гиперчувствитель-ности), которые характеризуются такими явлениями, как сыпь и повышение температуры тела. Возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбо-цитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печени (гепатит, изменение показателей функции печени), поражение мышц и суставов (миалгия, отеки в области су-ставов, артралгия), нервной системы (печеночная энцефалопатия), почек (почечная недо-статочность, интерстициальный нефрит, протеинурия), легких (отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, интерстициальное воспаление, одышка), ангионевротический отек.
- Нарушения со стороны эндокринной системы: часто - увеличение массы тела; очень ред-ко - гипотиреоз.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипонатриемия (чаще отмеча-ется у пациентов в возрасте ? 65 лет); очень редко - клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия < 125 ммоль/л) - как правило, в течение первых 3-х месяцев тера-пии препаратом; у некоторых пациентов - более чем через 1 год после начала лечения препаратом Окскарбазепин (сопровождающаяся развитием таких проявлений и симпто-мов как судороги, энцефалопатия, угнетение сознания, спутанность сознания); нарушения зрения (в том числе нечеткость зрения), гипотиреоз, рвота, тошнота, дефицит фолиевой кислоты.
- Нарушения психики: часто - ажитация (в том числе нервозность), эмоциональная лабиль-ность, спутанность сознания, депрессия, апатия.
- Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (22,5 %), головная боль (14,6 %), головокружение (22,6 %); часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.
- Нарушения со стороны органа зрения: очень часто - диплопия (13,9 %); часто - наруше-ния зрения, затуманивание зрения.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное голо-вокружение.
- Нарушения со стороны сердца: очень редко - атриовентрикулярная блокада, аритмии.
- Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота (11,1 %), тошнота (14,1 %); часто - диарея, боли в животе, запор; очень редко - панкреатит и/или повышение активности липазы и/или амилазы.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, алопеция, акне; нечасто - крапивница; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-дермальный некролиз (синдром Лайелла, вызванный приемом лекарственных препара-тов), ангионевротический отек, мультиформная эритема, системная красная волчанка.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - чувство усталости (12 %); часто - астения.
- Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности «пече-ночных» ферментов, щелочной фосфатазы; очень редко - повышение активности амила-зы, липазы.
- В клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11 % пациентов). С частотой ? 1 % - < 10 %
- (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости,
- нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в кро-ви.
- Нежелательные реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде на основании от-дельных сообщений и случаев, описанных в литературе.
- Поскольку данные о нежелательных реакциях в постмаркетинговом периоде были полу-чены на основании добровольных сообщений из популяции неизвестной численности, оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна).
- Нежелательные реакции классифицированы по системам органов, в пределах каждой
- системы органов нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени тяжести их проявления.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, выявлении остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, получающих длительное лечение препаратом Окскарбазепин. Механизм влияния окскарбазепина на метаболизм костной ткани не выяснен.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: синдром неадекватной секреции ан-тидиуретического гормона, проявляющийся летаргией, тошнотой, головокружением, снижением осмоляльности плазмы крови, рвотой, головной болью, спутанностью созна-ния и другими симптомами со стороны нервной системы.
- Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падение.
- Нарушения со стороны нервной системы: нарушения речи (в том числе, дизартрия), осо-бенно в период подбора дозы.
- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме-тили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
- Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описан-ная в сообщениях, составляла приблизительно 48000 мг.
- Симптомы
- Нарушения водно-электролитного баланса: гипонатриемия.
- Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, миоз, нечеткость зрения.
- Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гиперкинезия.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость.
- Лабораторные и инструментальные данные: снижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc.
- Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, головная боль, кома, потеря сознания, диски-незия.
- Нарушения психики: агрессия, ажитация, спутанность сознания.
- Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
- Лечение
- Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживаю-щее лечение. Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина мо-жет быть проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля.
- Рекомендуется контролировать жизненно важные функции организма, уделяя особое внимание нарушениям проводимости сердца, водно-электролитного баланса и функции дыхательной системы.
Лекарственное взаимодействие
- Ингибирование ферментов
- Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибито-рами
