Действующие вещества

Амоксициллин

Форма выпуска

Таблетки для рассасывания

Состав

Действующее вещество: Амоксициллин

Концентрация действующего вещества (мг): 250 мг

Фармакологический эффект

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: streptococcus pyogenes, streptococcus pneumoniae, clostridium tetani, clostridium welchii, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), bacillus anthracis, listeria monocytogenes, helicobacter pylori.менее активен в отношении enterococcus faecalis, escherichia coli, proteus mirabilis, salmonella typhi, shigella sonnei, vibrio cholerae.не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, pseudomonas spp., proteus spp. (индол-положительные штаммы), serratia spp., enterobacter spp.штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.МетаболизмАмоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.ВыведениеАмоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%.При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес - 3-4 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхT1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:инфекции органов дыхания;инфекции органов мочеполовой системы;инфекции органов ЖКТ;инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам

Меры предосторожности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Флемоксин Солютаб при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка.В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь (перорально) Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут. Детям от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут. Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема. При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами инфекции (например, острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата. При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг – 1 г 3 раза/сут; детям до 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида. Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом. В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: редко – изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях – умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, крайне редко – псевдомембранозный и геморрагический колиты. Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко – развитие интерстициального нефрита. Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко. Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы. Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях – анафилактический шок, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений.Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина.Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб.Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам.Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодирейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания.При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Отпуск по рецепту

Да